소개
테트란드린식물의 뿌리에서 분리된 천연 비스벤질이소퀴놀린 알칼로이드입니다.스테파니아 테트란드라(한팡지(Han Fang Ji)라고도 함), 진통제, 이뇨제 및 항고혈압제로서의 전통적인 용도로 중국 약전에 광범위하게 언급된 식물[1][4]. 1928년에 처음 확인된 이 생리 활성 화합물은 다각적인 치료 잠재력으로 인해 광범위한 약리학 연구의 주제가 되었습니다.[4].
잘 알려진 -칼슘 채널 차단제인 테트라드린은 항-염증, 면역 억제, 항{2}}섬유화 및 항{3}}종양 효과를 비롯한 광범위한 생물학적 활성을 나타냅니다.[1][2][4]. 규폐증과 고혈압부터 폐암까지 다양한 질환에 대한 임상 환경에서 조사되었으며 심각한 독성 없이 유망한 효능을 입증했습니다.[4]. 당사의 고순도-테트라드린은 첨단 약리학 및 생물의학 조사를 위한 연구용{2}}등급 시약으로 제공됩니다.
물리적 및 화학적 매개변수
| 매개변수 | 사양 / 가치 | 참고/참조 |
|---|---|---|
| 물리적 상태 | 단단한 | 결정성 분말 |
| 색상 | 흰색에서 황백색-까지; 흰색-노란색 | |
| 순도(HPLC) | 98.0% 이상 | |
| 녹는점 | 217.5 – 223도 | 문학은 다양하다 |
| 분자식 | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| 분자량 | 622.75~622.76g/몰 | |
| 광학 회전 | 요청 시 특정 회전 데이터 제공 가능 | |
| 용해도 | 유기 용매에 용해됩니다. 특정 용해도 데이터는 기술팀에 문의하세요. | |
| UV 흡수(MeOH) | λ최대 214nm(4.78), 283nm(3.91) | |
| IR(KBr) | 1608년, 1585년, 1505년, 1273년, 1235년, 1213년, 1135년, 1128년, 1113년, 1070년, 1028년, 845cm⁻² | |
| 보관 조건 | 2-8도, 빛으로부터 보호 | |
| 인치 키 | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
작용 메커니즘
테트란드린은 상호 연결된 여러 분자 메커니즘을 통해 다양한 약리학적 효과를 발휘합니다.칼슘 채널 차단제가장 광범위하게 특성화되어 있습니다.
1. 칼슘 채널 길항작용[1][4]
- 혈관, 심장 및 부신 세포에서 전압{0}}개폐 칼슘 채널(L-유형, T-유형, N-유형)을 차단합니다.
- 혈관수축을 억제하여 혈관확장 및 항고혈압 효과를 유도합니다.
- 심장 칼슘 채널 억제를 통해 항부정맥 특성에 기여합니다.
2. 항-염증 및 면역억제 작용[1][4]
- 산화질소(NO) 방출 및 iNOS 발현을 억제합니다.
- 염증성 사이토카인 생성을 조절합니다.
- 프로스타글란딘과 류코트리엔 생성을 억제합니다.
- 류마티스 관절염 및 규폐증과 같은 염증성 질환에 대한 효능의 기초
3. 항-종양 메커니즘[2][4]
- 카스파제 활성화를 통해 세포사멸을 유도합니다.
- 암세포에서 자가포식 및 세포주기 정지를 유발합니다.
- 암세포 이동, 침입 및 증식을 억제합니다.
- P-당단백질을 억제하여 다약제 내성을 역전시킵니다.
- 폐암, 유방암, 결장암, 간암 및 기타 암 모델에 활성
- 선택적 세포독성을 나타냅니다(비암-암세포와 암세포에서 더 높은 IC₅₀)[3]
4. 항-섬유증 및 장기-보호 효과[1][4]
- 비대해진 심장 조직을 리모델링합니다.
- 혈관 신생을 억제합니다
- 규폐증 및 간경변증 모델에서 섬유증을 예방합니다.
5. 추가 활동
- -아드레날린성 및 무스카린성 수용체와 상호작용합니다.
- 항바이러스제(에볼라), 항균제(M. 결핵), 항진균제(C. 알비칸스) 및 항말라리아 활성[4]
주요 이점 및 장점
- 다중-표적 약리학적 프로필:칼슘 채널 차단, 항{0}}염증, 면역억제, 항{1}}종양, 항섬유화 및 항균 효과를 포함한 광범위한 생리활성을 나타내어 다용도 연구 도구로 활용 가능[1][2][4].
- 임상적으로 검증된 효능:임상 시험을 통해 규폐증, 고혈압, 염증 및 폐암에 대해 심각한 독성 없이 효과적인 것으로 확인되었습니다.[4].
- 음-특성화된 작용 메커니즘:광범위한 연구를 통해 칼슘 채널, 수용체 및 신호 전달 경로와의 분자 상호 작용이 밝혀졌으며 추가 조사를 위한 견고한 기반을 제공했습니다.[1][4].
- 선택적 세포독성:암세포주에 비해 비암성 세포에 대해 훨씬 더 높은 IC₅₀ 값을 보여주어, 유리한 선택성을 지닌 화학예방제로서의 잠재력을 제시합니다.[3].
- 광범위한 연구 적용 가능성:종양학, 심혈관 약리학, 면역학, 전염병 및 섬유증 연구를 포함한 다양한 연구 영역과 관련됩니다.[2][4].
- 높은 순도와 일관성:포괄적인 분석 데이터와 함께 98.0% 이상의 순도로 제공되어 재현 가능한 실험 결과를 보장합니다.
주요 애플리케이션
| 연구분야 | 적용 사례 | 메커니즘/근거 |
|---|---|---|
| 종양학 연구 | 폐암, 유방암, 대장암, 전립선암, 간암 연구; 화학적 예방 연구; 다약제 내성 역전 연구 | 세포사멸, 자가포식 및 세포주기 정지를 유도합니다. 증식, 이동, 침입을 억제합니다.[2][3] |
| 심혈관 약리학 | 고혈압 모델; 항부정맥 연구; 혈관 기능 연구 | 칼슘 채널 차단; 혈관확장; L- 및 T- 유형 칼슘 채널 억제[1] |
| 염증 및 면역학 | 류마티스 관절염 모델; 염증성 질환 연구; 사이토카인 조절 연구 | NO 생산을 억제합니다. 프로스타글란딘/류코트리엔 생성을 조절합니다. 항-염증성 사이토카인 효과[1][4] |
| 섬유증 연구 | 규폐증 모델; 간경변증 연구; 폐섬유증 연구 | 항-섬유화 작용; 조직 리모델링 효과; 혈관 신생 억제[1][4] |
| 전염병 연구 | 에볼라 바이러스 연구; 결핵 연구; 말라리아 및 칸디다증 모델 | 직접적인 항균/항바이러스 활성; 숙주 세포 경로의 조절[4] |
| 신경학 연구 | 신경 세포의 칼슘 채널 연구; 신경퇴행성 질환 모델 | N-형 칼슘 채널 차단; 신경 칼슘 신호의 조절[1] |
| 약동학 연구 | 약물 분포, 대사 및 생체 이용률 연구 제형 개발 | 혈장 단백질 결합 평가(2-5% 비결합 분율); 적혈구 분할; 리소좀 트래핑 |
FAQ: 자주 묻는 질문
Q: 테트란드린은 사람이 사용해도 안전한가요?
답변: 테트란드린은 연구용으로만 사용되며 인간이 약물이나 보충제로 섭취하도록 승인되지 않았습니다. 임상 연구 환경에서 테스트를 거쳐 심각한 독성 없이 규폐증, 고혈압, 염증 및 폐암에 효과적인 것으로 나타났습니다. 그러나 동물 연구에서 만성 투여 시 고용량(LD₅₀(마우스, 복강내) 41.3 mg/kg)에서는 간 괴사가 발생할 가능성이 있는 것으로 나타났습니다.
Q: 테트란드린과 팡치놀린의 차이점은 무엇인가요?
A: 둘 다 Stephania tetrandra에서 발견되는 비스벤질이소퀴놀린 알칼로이드입니다. 테트란드린과 팡치놀린은 유사하지만 뚜렷한 약리학적 특성을 지닌 구조적 유사체입니다. 이들은 혈장 단백질 결합 및 세포 흡수를 포함한 약동학적 특성의 차이를 나타냅니다.
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참고자료
- Kwan, CY, & Achike, FI(2002). 약초의 테트란드린 및 관련 비스{6}}벤질이소퀴놀린 알칼로이드: 심혈관 효과 및 작용 메커니즘.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X., & Zeng, N. (2020). Tetrandrine: 항암 잠재력, 임상 설정, 약동학 및 약물 전달 시스템에 대한 검토입니다.약학 및 약리학 저널, 72(11), 1491-1512.
- 깁스, L. (2013). Tetrandrine: 새로운 화학예방제. UNTHSC 학자.
- Bhagya, N., & Chandrashekar, KR(2016). 테트란드린(Tetrandrine) - 광범위한 생체활성을 지닌 분자입니다.식물화학, 125, 5-13.
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